生物化学农药因具有比传统化学农药更高的生物特异性和生态友好性，自2019年被农业农村部归属为生物农药以来，其创制研究已成为面向粮食安全和生态安全等国家重大战略需求的前沿研究。烯虫酯是一种昆虫保幼激素类似物，其中S构型是主要活性成分，能通过干扰昆虫生长和繁殖等发挥高效生物活性，被认为是一类“源于自然、优于自然，用于自然”的生物化学农药产品。虽然该产品在国际上已广泛应用于多种病媒害虫和仓储害虫的防控，但对映体S-烯虫酯衍生物的生物活性研究，特别是对农业害虫的活性研究尚未探索。
图1.S-烯虫酯的应用现状和该研究的设计思路
近期，在钱旭红院士带领与指导下，华东师范大学化学与分子工程学院、上海分子治疗与新药创制工程技术研究中心余金生教授团队与生态与环境科学学院张颖副教授团队和常州胜杰生命科技股份有限公司苏衡董事长团队等跨学科合作，通过对S-烯虫酯这一商业化成功的生物化学农药进行生物合理性的结构改造与优化，设计合成了系列包含酯类和酰胺类的S-烯虫酯类似物候选库；在系统评估其对小菜蛾和苜蓿蚜两类农业害虫的生物活性后，发现S-烯虫酯衍生的乙酰胺对小菜蛾具有很好的羽化抑制活性（IE50 = 0.02 mg/L），甚至高于常规划学农药和生物农药。进一步结合化合物理化性质预测、毒理学评估和分子对接等研究，表明S-烯虫酸乙酰胺具有发展成为防治鳞翅目害虫的生物化学农药候选产品的很大潜力。值得一提的是，这是S-烯虫酯类化合物在农业害虫防治领域的首次成功探索。
图2.高潜力生物化学农药候选物—S-烯虫酸乙酰胺的发现
相关成果以“Discovery of Enantiopure (S)-Methoprene Derivatives as Potent Biochemical Pesticide Candidates”为题，于2024年10月23日在线发表在Journal of Agricultural and Food Chemistry上（DOI: 10.1021/acs.jafc.4c05795）。华东师范大学为论文第一完成单位，化学与分子工程学院博士研究生吴忠伟和生态与环境科学学院硕士研究生叶晨誉为共同第一作者，余金生教授、张颖副教授和苏衡特聘教授为共同通讯作者。研究工作得到论文共同作者钱旭红院士、化学与分子工程学院周剑教授、生态与环境科学学院陈小勇教授和美国EcoZone International苏天运教授的悉心指导与鼎力支持。本研究得到国家重点研发计划、上海市科技创新行动计划农业科技领域项目、辽宁省自然科学基金、教育部和中央高校基本科研业务费专项资金等经费支持，还特别得到华东理工大学李忠教授、邵旭升教授和徐晓勇教授、南开大学范志金教授和华东师范大学周锋教授等的大力指导与帮助。
附：
论文链接：https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jafc.4c05795